2. Αντιπηκτικά. Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης και των έμμεσων αντιπηκτικών. Εφαρμογή. Επιπλοκές. Ανταγωνιστές αντιπηκτικών άμεσης και έμμεσης δράσης.
Αντιπηκτικά άμεσης δράσης:
ηπαρινοειδή - τραξιπαρίνη, ενοξιπαρίνη
παρασκευάσματα συμπλόκων (δεσμεύονται με Ca) - Trilon-B (EDTA) και κιτρικό-Na
αντιπηκτικά έμμεσο είδος δράσης:
παράγωγα κουμαρίνης - νεοδικουμαρίνη, συνκουμάρ, βαρφαρίνη, φεπρομαρόνη
παράγωγα indandione - φαινυλινίνη
ασπιρίνη (σε μικρές δόσεις)
Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης:
Η ηπαρίνη είναι ένας όξινος βλεννοπολυσακχαρίτης που περιέχει μεγάλη ποσότητα υπολειμμάτων θειικού οξέος με αρνητικό φορτίο. Επηρεάζει θετικά φορτισμένους παράγοντες πήξης του αίματος.
Φαρμακολογική ομάδα: Αντιπηκτικά άμεσης δράσης.
Μηχανισμός δράσης: αντιθρομβωτική δράση, η οποία σχετίζεται με την άμεση επίδρασή της στο σύστημα πήξης του αίματος. 1) Λόγω της αρνητικής φόρτισης μπλοκάρει τη φάση Ι. 2) Συνδέοντας την αντιθρομβίνη III πλάσματος και μεταβάλλοντας τη διαμόρφωση του μορίου της, η ηπαρίνη προωθεί μια επιταχυνόμενη επιτάχυνση της δέσμευσης της αντιθρομβίνης ΙΙΙ στα ενεργά κέντρα των παραγόντων πήξης του αίματος => αναστολή της θρόμβωσης - παραβίαση της φάσης Ρ.
3) παραβίαση του σχηματισμού της φάσης φιμπρίνης-III, 4) αυξάνει την ινωδόλυση.
Επιδράσεις: μειώνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα, διεγείρει την παράπλευρη κυκλοφορία, έχει μια σπασμολυτική δράση (ανταγωνιστής αδρεναλίνης), μειώνει τη χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια στον ορό.
Εφαρμογή: σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρόμβωση και εμβολή των κύριων φλεβών και αρτηριών, εγκεφαλικών αγγείων, για τη διατήρηση της υποπολωτικής κατάστασης του αίματος στην τεχνητή συσκευή κυκλοφορίας αίματος και στον εξοπλισμό αιμοκάθαρσης. Παρενέργειες: αιμορραγίες, αλλεργικές αντιδράσεις, θρομβοπενία, οστεοπόρωση, αλωπεκία, υποαλδοστερονισμός.
Αντενδείκνυται σε αιμορραγική διάθεση, με αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, αιμορραγία, υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών, οξεία και xr. Λευχαιμία, απλαστική και υποπλαστική αναιμία, φλεβική γάγγραινα.
Ο ανταγωνιστής της ηπαρίνης είναι η θειική πρωταμίνη, η ουβικίνη, η κυανή τολουλιδίνη.
Ανταγωνιστής αντιπηκτικών έμμεσης δράσης: βιταμίνη Κ (βικασόλη)
3. Ο ασθενής με πνευμονία σε θερμοκρασία σώματος 37,8 ° ξεκίνησε στη θεραπεία με αντιβιοτικά. Μετά από 2 φορές τις ενέσεις, η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε, αλλά στη συνέχεια η θερμότητα αυξήθηκε, η θερμοκρασία του σώματος έφτασε τα 39ο. Ο γιατρός δεν ακύρωσε το αντιβιοτικό, αλλά διέταξε άφθονο ποτό, ένα διουρητικό, βιταμίνη C, πρεδνιζόνη. Η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε. Τι είδους αντιβιοτικά μπορεί να αντιμετωπίσει ένας ασθενής (μόνο μία απάντηση είναι σωστή);
Διαθέτει βακτηριοκτόνο δράση
μαζικό θάνατο βακτηρίων με απελευθέρωση ενδοτοξινών (πυρετογόνων) θερμότητα
υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ + διουρητική ουρήτη διόγκωση με απελευθέρωση πυρετογόνων από το σώμα
βιταμίνη C - ενίσχυση των διαδικασιών οξειδοαναγωγής
- προσαρμοστικότητα και αντοχή στη μόλυνση - έχει αντιτοξική δράση λόγω της διέγερσης της παραγωγής κορτικοστεροειδών
Αντιφλεγμονώδης δράση διαπερατότητας μεμβράνης
αντι-τοξική δράση πρεδνιζόνης:
δραστικότητα των ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στην καταστροφή ενδογενών και εξωγενών ουσιών
Παραβίαση της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων:
http://studfiles.net/preview/536369/page:8/Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες: ενδείξεις και αντενδείξεις. Επισκόπηση χρημάτων
Τα αντιπηκτικά είναι φάρμακα που εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει 2 υποομάδες φαρμάκων: άμεσες και έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες. Έχουμε ήδη μιλήσει για τα απευθείας αντιπηκτικά νωρίτερα. Στο ίδιο άρθρο περιγράψαμε συνοπτικά την αρχή της κανονικής λειτουργίας του συστήματος πήξης του αίματος. Για να κατανοήσουμε καλύτερα τους μηχανισμούς δράσης των έμμεσων αντιπηκτικών, συνιστούμε έντονα να εξοικειωθεί ο αναγνώστης με τις πληροφορίες που υπάρχουν εκεί με αυτό που συμβαίνει κανονικά - γνωρίζοντας αυτό, θα είναι ευκολότερο να μάθετε ποιες φάσεις πήξης επηρεάζουν τις παρασκευές που περιγράφονται παρακάτω και ποιες είναι οι τα αποτελέσματά τους.
Ο μηχανισμός δράσης έμμεσων αντιπηκτικών
Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά μόνο με την άμεση εισαγωγή στο σώμα. Όταν τα αναμιγνύετε με αίμα στο εργαστήριο, δεν επηρεάζουν την πήξη. Δρουν όχι άμεσα στον θρόμβο αίματος, αλλά επηρεάζουν το σύστημα πήξης μέσω του ήπατος, προκαλώντας μια σειρά βιοχημικών αντιδράσεων που οδηγούν σε κατάσταση παρόμοια με την υποσιταμίνωση Κ. Ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα των παραγόντων πήξης του πλάσματος μειώνεται, η θρομβίνη σχηματίζεται πιο αργά και επομένως, θρόμβο
Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική έμμεσων αντιπηκτικών
Καλά και αρκετά γρήγορα, αυτά τα φάρμακα απορροφώνται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Με τη ροή του αίματος φθάνουν σε διάφορα όργανα, κυρίως στο ήπαρ, όπου εκτελούν τα αποτελέσματά τους.
Η ταχύτητα εμφάνισης, η διάρκεια της επίδρασης και ο χρόνος ημιζωής των διαφόρων φαρμάκων αυτής της κατηγορίας ποικίλλουν.
Εκκρίνεται από το σώμα, κυρίως με τα ούρα. Μερικά μέλη της τάξης ζωγραφίζουν ούρα ροζ.
Η αντιπηκτική δράση των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα έχει παραβίαση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης του αίματος, από τη σταδιακή μείωση της ταχύτητας αυτής της διαδικασίας. Εκτός από την αντιπηκτική δράση αυτών των φαρμάκων να μειώσει τον μυϊκό τόνο των βρογχικών και εντερικού τοιχώματος αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, μειώνουν τα λιπίδια του αίματος, αναστέλλουν την αλληλεπίδραση ενός αντιγόνου αντιδρά με το αντίσωμα για την τόνωση της απέκκρισης του ουρικού οξέος.
Ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση
Τα έμμεσα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη θεραπεία της θρόμβωσης και του θρομβοεμβολισμού στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- μετά από χειρουργικές παρεμβάσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία.
- με έμφραγμα του μυοκαρδίου.
- TELA - με πνευμονική θρομβοεμβολή.
- με κολπική μαρμαρυγή.
- με το ανεύρυσμα της αριστερής κοιλίας.
- με θρομβοφλεβίτιδα των επιφανειακών φλεβών των κάτω άκρων.
- με θρομβανθίτιδα obliterans;
- με εκφυλιστική εγκεφαλίτιδα.
Οι αντενδείξεις στη χρήση ναρκωτικών σε αυτή την ομάδα είναι:
- αιμορραγική διάθεση;
- αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
- άλλες ασθένειες που σχετίζονται με μειωμένη πήξη αίματος,
- αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα.
- κακοήθη νεοπλάσματα.
- πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου.
- σοβαρές παραβιάσεις των νεφρών και του ήπατος.
- περικαρδίτιδα.
- έμφραγμα του μυοκαρδίου, συνοδευόμενη από υψηλή αρτηριακή πίεση.
- περίοδος κύησης ·
- αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως (2 ημέρες πριν από την προγραμματισμένη έναρξη, το φάρμακο ακυρώνεται) και την πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό.
- επιβάλλεται προσοχή σε ασθενείς ηλικίας και γεροντικής ηλικίας.
Χαρακτηριστικά της δράσης και χρήσης έμμεσων αντιπηκτικών
Σε αντίθεση με τα άμεσα αντιπηκτικά, η επίδραση των φαρμάκων αυτής της ομάδας δεν εμφανίζεται αμέσως, αλλά καθώς η δραστική ουσία συσσωρεύεται στα όργανα και τους ιστούς, δηλαδή αργά. Ενεργούν, αντίθετα, περισσότερο. Η ταχύτητα, η ισχύς δράσης και ο βαθμός συσσώρευσης διαφορετικών φαρμάκων αυτής της κατηγορίας ποικίλλουν.
Αυτά εφαρμόζονται αποκλειστικά από το στόμα ή από το στόμα. Ενδομυϊκά, ενδοφλέβια ή υποδόρια δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν.
Η διακοπή της θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά δεν πρέπει να γίνεται αμέσως, αλλά σταδιακά - μειώνοντας αργά τη δόση και αυξάνοντας το χρόνο μεταξύ της λήψης του φαρμάκου (έως και 1 φορά την ημέρα ή ακόμα και κάθε δεύτερη μέρα). Η απότομη απομάκρυνση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ξαφνική αντισταθμιστική αύξηση στο επίπεδο αίματος της προθρομβίνης, γεγονός που θα προκαλέσει θρόμβωση.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων αυτής της ομάδας ή της παρατεταμένης χρήσης τους, μπορούν να προκαλέσουν αιμορραγία και θα συνδεθούν όχι μόνο με μείωση της πήξης του αίματος αλλά και με αύξηση της διαπερατότητας των τριχοειδών τοιχωμάτων. Σπάνια σε αυτή την περίπτωση, εμφανίζονται αιμορραγίες από το στόμα και το ρινοφάρυγγα, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σύστημα, αιμορραγίες στους μυς και την κοιλότητα της άρθρωσης, και αίμα στα ούρα, μικρο- ή μείζονα αιματουρία.
Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη των παραπάνω περιγραφόμενων επιπλοκών, είναι απαραίτητο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά να παρακολουθείται στενά η κατάσταση του ασθενούς και οι εργαστηριακές παράμετροι της πήξης του αίματος. Μια φορά κάθε 2-3 ημέρες, και σε ορισμένες περιπτώσεις πιο συχνά, πρέπει να προσδιορίζεται ο χρόνος προθρομβίνης και να εξετάζονται τα ούρα για την παρουσία ερυθρών αιμοσφαιρίων σε αυτό (η αιματουρία, δηλαδή το αίμα στα ούρα είναι ένα από τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας του φαρμάκου). Για πιο πλήρη έλεγχο, εκτός από την περιεκτικότητα της προθρομβίνης στο αίμα, πρέπει να προσδιοριστούν και άλλοι δείκτες: ανοχή στην ηπαρίνη, χρόνος επαναπροσδιορισμού, δείκτης προθρομβίνης, ινωδογόνο πλάσματος, περιεκτικότητα προθρομβίνης με τη μέθοδο 2 βημάτων.
Δεν πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αυτά τα φάρμακα σαλικυλικά φάρμακα (συγκεκριμένα ακετυλοσαλικυλικό οξύ), επειδή συμβάλλουν στην αύξηση της συγκέντρωσης του ελεύθερου αντιπηκτικού στο αίμα.
Τα φάρμακα της έμμεσης αντιπηκτικής ομάδας είναι πραγματικά λίγα. Αυτά είναι η νεοϊεκουμαρίνη, η ακενοκουμαρόλη, η βαρφαρίνη και η φαινυδιόνη.
Εξετάστε κάθε ένα από αυτά με περισσότερες λεπτομέρειες.
Νεοδικουμαρίνη (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)
Όταν η κατάποση απορροφάται σχετικά γρήγορα, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,5 ώρες, εκκρίνεται στα ούρα όχι στην αρχική του μορφή, αλλά με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων.
Η αναμενόμενη επίδραση του φαρμάκου αρχίζει να εμφανίζεται σε 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση του, φτάνει στο μέγιστο την περίοδο 12-30 ώρες και διαρκεί δύο ακόμη ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Χρησιμοποιείται μόνος ή εκτός από τη θεραπεία με ηπαρίνη.
Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.
Η δοσολογία σύμφωνα με το σχήμα, η μέγιστη ημερήσια δόση - 0,9 g. Η δόση επιλέγεται ανάλογα με τους δείκτες του χρόνου προθρομβίνης.
Ακενοκουμαρόλη (Syncumar)
Καλά απορροφάται όταν λαμβάνεται από το στόμα. Έχει σωρευτικό αποτέλεσμα (δηλαδή ενεργεί όταν συγκεντρωθεί επαρκής ποσότητα στους ιστούς). Η μέγιστη επίδραση παρατηρείται 24-48 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας με αυτό το φάρμακο. Μετά την απόσυρση, το φυσιολογικό επίπεδο προθρομβίνης προσδιορίζεται μετά από 48-96 ώρες.
Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.
Πάρτε μέσα. Την πρώτη ημέρα, η συνιστώμενη δόση είναι 8-16 mg. Επιπλέον, η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από τις τιμές προθρομβίνης. Κατά κανόνα, η δόση συντήρησης είναι 1-6 mg ανά ημέρα.
Πιθανή αυξημένη ευαισθησία του ασθενούς σε αυτό το φάρμακο. Σε περίπτωση εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων, θα πρέπει να ακυρωθεί.
Φενινιόνη (φαινλινίνη)
Η μείωση της πήξης του αίματος παρατηρείται μετά από 8-10 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, φτάνει το μέγιστο σε περίπου μία ημέρα. Έχει έντονο σωρευτικό αποτέλεσμα.
Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.
Η αρχική δόση είναι στις πρώτες 2 ημέρες, 0,03-0,05 g τρεις φορές την ημέρα. Περαιτέρω δοσολογίες του φαρμάκου επιλέγονται ξεχωριστά ανάλογα με τις παραμέτρους του αίματος: ο δείκτης προθρομβίνης δεν πρέπει να είναι μικρότερος από 40-50%. Η μέγιστη εφάπαξ δόση - 0,05 g, ημερησίως - 200 mg.
Στο υπόβαθρο της θεραπείας με φαινυλινίνη, είναι δυνατόν να λεκιάσετε το δέρμα και να αλλάξετε το χρώμα των ούρων. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, αντικαταστήστε την φαινυδιόνη με ένα άλλο αντιπηκτικό.
Βαρφαρίνη (Βαρφαρίνη)
Στο γαστρεντερικό σωλήνα απορροφάται πλήρως. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 40 ώρες. Η αντιπηκτική δράση αρχίζει 3-5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί 3-5 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Διατίθεται σε δισκία.
Αρχίστε τη θεραπεία με 10 mg μία φορά την ημέρα, μετά από 2 ημέρες η δόση μειώνεται κατά 1,5-2 φορές - στα 5-7,5 mg την ημέρα. Η θεραπεία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο του INR αίματος (διεθνής κανονικοποιημένος λόγος). Σε ορισμένες κλινικές καταστάσεις, για παράδειγμα, κατά την προετοιμασία για χειρουργική θεραπεία, οι συνιστώμενες δοσολογίες του φαρμάκου ποικίλουν και προσδιορίζονται μεμονωμένα.
Ενισχύστε την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης ασπιρίνης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων: ηπαρίνη, διπυριδαμόλη, σιμβαστατίνη. Η επίδραση της εξασθένησης της χολεστυραμίνης, της βιταμίνης Κ, των καθαρτικών, της παρακεταμόλης σε μεγάλη δόση.
Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι πολύ σοβαρά φάρμακα που, εάν ληφθούν μη επαγγελματικά, μπορούν να προκαλέσουν μια σειρά σοβαρών, ακόμη και απειλητικών για τη ζωή, επιπλοκών. Οι παραπάνω πληροφορίες παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Σε καμία περίπτωση, μην συνταγογραφήσετε αυτά τα φάρμακα στον εαυτό σας ή στα αγαπημένα σας πρόσωπα: μπορείτε να καθορίσετε μόνο εάν τα χρειάζεστε και επίσης να επιλέξετε μια αποτελεσματική και ασφαλή δοσολογία!
Ποιος γιατρός θα επικοινωνήσει μαζί σας
Συνήθως, ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας έμμεσης δράσης συνταγογραφείται από έναν καρδιολόγο, έναν καρδιακό χειρούργο, έναν φλεβολόγο ή έναν αγγειακό χειρουργό. Εάν ένας ασθενής παίρνει αυτά τα φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα (για παράδειγμα, βαρφαρίνη στην κολπική μαρμαρυγή), τότε ένας θεραπευτής μπορεί να παρακολουθεί την αποτελεσματικότητά τους.
http://myfamilydoctor.ru/antikoagulyanty-nepryamogo-dejstviya-pokazaniya-i-protivopokazaniya-obzor-sredstv/Αντιπηκτικά. Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης και των έμμεσων αντιπηκτικών. Εφαρμογή. Επιπλοκές. Ανταγωνιστές αντιπηκτικών άμεσης και έμμεσης δράσης.
1. Τα αντιπηκτικά κατευθύνουν τον τύπο δράσης:
- ηπαρινοειδή - τραξιπαρίνη, ενοξιπαρίνη
- παρασκευάσματα συμπλόκων (δεσμεύονται με Ca) - Trilon-B (EDTA) και κιτρικό-Na
2. Αντιπηκτικά έμμεσης δράσης:
παράγωγα κουμαρίνης - νεοδικουμαρίνη, συνκουμάρ, βαρφαρίνη, φεπρομαρόνη
παράγωγα indandione - φαινυλινίνη
- ασπιρίνη (σε μικρές δόσεις)
Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης:
Η ηπαρίνη είναι ένας όξινος βλεννοπολυσακχαρίτης που περιέχει μεγάλη ποσότητα υπολειμμάτων θειικού οξέος με αρνητικό φορτίο. Επηρεάζει θετικά φορτισμένους παράγοντες πήξης του αίματος.
Φαρμακολογική ομάδα: Αντιπηκτικά άμεσης δράσης.
Μηχανισμός δράσης: αντιθρομβωτική δράση, η οποία σχετίζεται με την άμεση επίδρασή της στο σύστημα πήξης του αίματος. 1) Λόγω της αρνητικής φόρτισης μπλοκάρει τη φάση Ι. 2) Συνδέοντας την αντιθρομβίνη III πλάσματος και μεταβάλλοντας τη διαμόρφωση του μορίου της, η ηπαρίνη προωθεί μια επιταχυνόμενη επιτάχυνση της δέσμευσης της αντιθρομβίνης ΙΙΙ στα ενεργά κέντρα των παραγόντων πήξης του αίματος => αναστολή της θρόμβωσης - παραβίαση της φάσης Ρ.
3) παραβίαση του σχηματισμού της φάσης φιμπρίνης-III, 4) αυξάνει την ινωδόλυση.
Επιδράσεις: μειώνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα, διεγείρει την παράπλευρη κυκλοφορία, έχει μια σπασμολυτική δράση (ανταγωνιστής αδρεναλίνης), μειώνει τη χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια στον ορό.
Εφαρμογή: σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρόμβωση και εμβολή των κύριων φλεβών και αρτηριών, εγκεφαλικών αγγείων, για τη διατήρηση της υποπολωτικής κατάστασης του αίματος στην τεχνητή συσκευή κυκλοφορίας αίματος και στον εξοπλισμό αιμοκάθαρσης.
Παρενέργειες: αιμορραγίες, αλλεργικές αντιδράσεις, θρομβοπενία, οστεοπόρωση, αλωπεκία, υποαλδοστερονισμός.
Αντενδείκνυται σε αιμορραγική διάθεση, με αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, αιμορραγία, υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών, οξεία και xr. Λευχαιμία, απλαστική και υποπλαστική αναιμία, φλεβική γάγγραινα.
Ο ανταγωνιστής της ηπαρίνης είναι η θειική πρωταμίνη, η ουβικίνη, η κυανή τολουλιδίνη.
Ανταγωνιστής αντιπηκτικών έμμεσης δράσης: βιταμίνη Κ (βικασόλη)
3. Ένας ασθενής με πνευμονία σε θερμοκρασία σώματος 37,8 ° άρχισε να λαμβάνει μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας. Μετά από 2 φορές τις ενέσεις, η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε, αλλά στη συνέχεια αυξήθηκε η θερμότητα, η θερμοκρασία του σώματος έφτασε τις 39 °. Ο γιατρός δεν ακύρωσε το αντιβιοτικό, αλλά διέταξε άφθονο ποτό, ένα διουρητικό, βιταμίνη C, πρεδνιζόνη. Η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε. Τι είδους αντιβιοτικά μπορεί να αντιμετωπίσει ένας ασθενής (μόνο μία απάντηση είναι σωστή);
Διαθέτει βακτηριοκτόνο δράση
Þ μαζικό θάνατο βακτηρίων με απελευθέρωση ενδοτοξινών (πυρετογόνων) Þ θερμότητας
υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ + διουρητική ουρήτη διόγκωση με απελευθέρωση πυρετογόνων από το σώμα
βιταμίνη C Þ - ενίσχυση των διαδικασιών οξειδοαναγωγής
-προσαρμοστικότητα και αντοχή σε λοίμωξη - έχει αντιτοξικό αποτέλεσμα λόγω της διέγερσης της παραγωγής κορτικοστεροειδών
- Αντιφλεγμονώδης δράση διαπερατότητας μεμβράνης
αντι-τοξική δράση πρεδνιζόνης:
- δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στην καταστροφή των ενδογενών και εξωγενών ουσιών
1. Παραβίαση της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων:
1) Αντιβιοτικά β-λακτάμης:
2) βανκομυκίνη, ριστομυκίνη
2 Παραβίαση της διαπερατότητας TsPM:
4. Παρασκευάσματα που χρησιμοποιούνται για ψυχώσεις (αντιψυχωσικά):
ΣΥΝΤΑΓΕΣ
Rp: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml
S 1 ml υποδόρια (2 φορές την ημέρα)
Δοξυκυκλίνη
Φαρμακολογική ομάδα: χημειοθεραπευτική
σημαίνει. Αντιβιοτικά. Παράγωγα τετρακυκλίνης Ρ
Ο μηχανισμός και η φύση της αντιμικροβιακής δράσης:
Φύση δράσης: βακτηριοστατικός Μηχανισμός δράσης: ως αποτέλεσμα της αναστολής της δραστικότητας της τρανσλοκάσης (συνθετάση) των υπομονάδων ριβοσώματος 30S, το t-RNA αλληλεπιδρά με m-RNA (μετάφραση), εμποδίζοντας την πρωτεϊνική σύνθεση στα ριβοσώματα μέσα στο κύτταρο. Επιπροσθέτως, τα μόρια είναι ικανά να σχηματίζουν χηλικά ενώσεις με 2 ιχνοστοιχεία (Ca, Mg, Zn, Fe), γεγονός που οδηγεί στη διάσπαση των αναβολικών και αναπνευστικών διεργασιών στο εσωτερικό του κυττάρου.
Επιδράσεις: ευρύ φάσμα: Gram +, Gram-. Ενδείξεις χρήσης:
• Φάρμακα επιλογής για εντερικές λοιμώξεις (δυσεντερία, χολέρα, εντεροκολίτιδα, αμειβιάση)
• ρικετσιόζης (τύμβος υποτροπής και τύφου, αιμορραγικοί πυρετοί)
• Βρουκέλλωση, Τουλαρεμία, Hdamidioza
• Λοιμώξεις ανθεκτικές στη φυσική πενικιλίνη (χρόνιες διεργασίες παρακολούθησης)
• Οστεομυελίτιδα και άλλες λοιμώξεις των οστών
• Ακτινομυκητίαση (με αντοχή στις πενικιλίνες)
• Βακτηριακές επιπλοκές της γρίπης. Δ Επιπλοκές:
I. Λόγω του ευρέος φάσματος δράσης - κυτταροτοξικές επιπλοκές (που σχετίζονται με αντιβακτηριακή δράση):
• Υπερ-λοιμώξεις (συχνότερα καντιντίαση)
• Hypovetaminosis (βιταμίνες B και K) P. Λόγω της άμεσης τοξικής επίδρασης:
• Ερεθιστική επίδραση στην πεπτική οδό (α: ναυτία, έμετος και άλλες δυσπεπτικές διαταραχές, β:
ελκώδης στοματίτιδα, ουλίτιδα)
• Παραβίαση του σκελετού και των δοντιών των οστών (όπως σχετίζεται με τα ιόντα του Sa): αποχρωματισμός, ραβδώσεις, ακανόνιστο σχήμα, παραβίαση της χρονικής στιγμής της έκρηξης
Sh. Αλλεργικές αντιδράσεις άμεσου και καθυστερημένου τύπου
Φεντανύλη
Φαρμακολογική ομάδα: ναρκωτικό αναλγητικό. Οπιοειδή. Μηχανισμός δράσης:
1 Δράση στην μετασυναπτική μεμβράνη ».
- διεγείρει υποδοχείς οπιούχων του ΚΝΣ, του νωτιαίου μυελού και του
περιφερειακός ιστός => αποκλεισμός διαύλου Ca ==> μείωση
- παραγωγή μεσολαβητών πόνου (βραδυκινίνη, ουσία Ρ, ADP) και -
Ενεργοποίηση καναλιού Κ = => πόλωση γύψου μεμβράνης => αποκλεισμός
Προβλέψεις νευρικών παρορμήσεων.
Δράση για τη μεμβράνη Prssynaptic "
Η δραστικότητα της αδενυλικής κυκλάσης παρεμποδίζεται μέσω του συστήματος G-πρωτεΐνης =>
μείωση της συγκέντρωσης του ενδοκυτταρικού Ca, c-AMP.
2. Ενεργοποίηση του ενδογενούς αντιεπιληπτικού συστήματος => αναστολή του νοηματικού συστήματος και αύξηση του ορίου των συναισθημάτων του πόνου. talus
3. Αλλαγές στην υποκειμενική συναισθηματική αντίληψη και αξιολόγηση
Εφέ:
1. Αναλγητικό (αποτελείται από τα τρία συστατικά που περιγράφονται παραπάνω).
2. Δράση του κεντρικού νευρικού συστήματος. Υπογραμμίζει:
1) Τα τμήματα του κεντρικού νευρικού συστήματος που είναι υπεύθυνα για την αντίληψη του πόνου και το σχηματισμό της συναισθηματικής αξιολόγησης.
2) Corum brain => ηρεμιστικό αποτέλεσμα και ο σχηματισμός ψευδούς ευφορίας.
3) Αναπνευστικό κέντρο ^ αναπνευστική καταστολή πριν από την άπνοια.
4) Κεντρικό βήχα ^ κεντρική αντιβηχική δράση
5) Εμετικό κέντρο (σε 70% των περιπτώσεων)
6) Κέντρο θερμορύθμισης => μείωση Τ. Ενεργοποιεί:
1) Οι αισθητήριες ζώνες του φλοιού (οπτική, οσφρητική, απτική) => ο σχηματισμός των αντίστοιχων ψευδαισθήσεων.
2) Κέντρο του πνευμονογαστρικού νεύρου = ^ βραδυκαρδία, βρογχόσπασμος, υπόταση,
3) Βλαστικό τμήμα του πυρήνα του νεύρου του πράσινου νεύρου => μυόση - συστολή του μαθητή.
4) Ζώνη Trgrssny του κέντρου εμετού (σε 30% των περιπτώσεων) => ναυτία και έμετος κεντρικής προέλευσης.
3. Επίδραση στο πεπτικό σύστημα.
Έχει ένα αδιέξοδο (ασφάλιση). Ο μηχανισμός αυτής της δράσης συνδέεται με την ενεργοποίηση των υποδοχέων του γ γαστρεντερικού σωλήνα => μείωση της απελευθέρωσης της Ats-χολίνης, του αγγειοδιασταλτικού πεπτιδίου Υ, PG ομάδας Ε => επιβράδυνση της κινητικότητας και του σπασμού των σφιγκτήρων => πληρέστερη απορρόφηση νερού και επιβράδυνση της κίνησης των περιττωμάτων.
4. Προκαλεί ολιγο-ή ανουρία λόγω της αύξησης της παραγωγής της ADH και ενός abstibir της κοκαλιάρικης επίδρασης στην ουροδόχο κύστη.
5. Ενδοκρινικό σύστημα.
Δεύτερον, μειώνει την παραγωγή των HA και των ορμονών του φύλου και αυξάνει την έκκριση της προλακτίνης, της ADH και της σωματοτροπικής ορμόνης, η οποία σε άνδρες οδηγεί σε γυναικομαστία, ανικανότητα, ασπερμία και οι γυναίκες αναπτύσσουν γαλακτόρροια, διάταση, στειρότητα.
6. Προκαλεί έξαψη του δέρματος και αίσθημα ζεστασιάς. Εφέ δεδομένων
λόγω αγγειοδιαστολής λόγω απελευθέρωσης
ισταμίνη από αποθήκες ιστών.
Ενδείξεις χρήσης: προμηθεσία πριν από τη χειρουργική επέμβαση,
νευροβιοταιναλγησία (φεντανύλη + δροπεριδόλη); xp Πόνοι
Παρενέργειες: αναπνευστική καταστολή, βρογχόσπασμος,
Διέγερση του ΚΝΣ, βραδυκαρδία, ναυτία, έμετος, καθυστέρηση
ούρα, τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις. Με γρήγορο i / in
στην εισαγωγή παρατηρείται ακαμψία των αναπνευστικών μυών
http://infopedia.su/7x173b.htmlΑντιπηκτικά: βασικά φάρμακα
Επιπλοκές που προκαλούνται από τη θρόμβωση των αιμοφόρων αγγείων - η κύρια αιτία θανάτου στις καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, αποδίδεται μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή του μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: τα αιμοπετάλια (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και οι πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα του αίματος - παράγοντες πήξης κάτω από τις οποίες σχηματίζεται η ινική. Ο προκύπτων θρόμβος αποτελείται από ένα συσσωμάτωμα αιμοπεταλίων εμπλεγμένο σε νημάτια ινώδους.
Χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος: αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα αναστέλλουν τον σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά αποκλείουν τις ενζυματικές αντιδράσεις που οδηγούν στον σχηματισμό ινώδους.
Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, ενδείξεις και αντενδείξεις στη χρήση τους, παρενέργειες.
Ταξινόμηση
Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής, διακρίνονται τα αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα απευθείας αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους από το ινωδογόνο στο αίμα. Τα αντιπηκτικά έμμεσης δράσης αναστέλλουν το σχηματισμό παραγόντων πήξης αίματος στο ήπαρ.
Άμεση πήξη: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, καθώς και επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.
- Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
- Φενδιόνη (φαινλινίνη);
- Βαρφαρίνη (warfarex);
- Ακενοκουμαρρόλη (συνμαρχική).
- Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
- Ηπαρίνη.
- Αντιθρομβίνη III.
- Dalteparin (fragmin);
- Ενοξαπαρίνη (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum).
- Ναροπαρίνη (fraxiparin);
- Parnaparin (Fluxum);
- Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f).
- Βεμιπαρίνη (Cybor).
- Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης:
- Μπιβαλιρουδίνη (angiox);
- Dabigatran etexilate (Pradax).
- Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa:
- Apiksaban (Eliquis);
- Fondaparinux (arixtra);
- Rivaroxaban (xarelto).
Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ
Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Η μορφή δισκίου τους μπορεί να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο) κατά τη διάρκεια της κολπικής μαρμαρυγής και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.
Η φαινυλινίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Sincumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στο σώμα, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της δυσκολίας ελέγχου της θεραπείας. Το πιο κοινό φάρμακο από την ομάδα των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη.
Η βαρφαρίνη διαφέρει από τα άλλα έμμεσα αντιπηκτικά με το αρχικό της αποτέλεσμα (10 έως 12 ώρες μετά την κατάποση) και με την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.
Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και της βιταμίνης Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση ορισμένων παραγόντων πήξης αίματος. Κάτω από τη δράση της βαρφαρίνης, η διαδικασία αυτή διακόπτεται.
Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία κολπικής μαρμαρυγής και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων που σχετίζονται με την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων με αποσπασμένους θρόμβους αυξάνεται σημαντικά. Η χρήση της βαρφαρίνης βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου προκειμένου να αποφευχθεί η υποτροπιάζουσα στεφανιαία καταστροφή.
Μετά από προσθετικές καρδιακές βαλβίδες, η λήψη βαρφαρίνης είναι απαραίτητη για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά τη χειρουργική επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος σε τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Η συνεχής λήψη αυτού του φαρμάκου είναι απαραίτητη για κάποια θρομβοφιλία, ιδιαίτερα για το αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο.
Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διαταραχές και υπερτροφικές μυοκαρδιοπάθειες. Αυτές οι ασθένειες συνοδεύονται από την επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς και / ή την υπερτροφία των τοιχωμάτων της, γεγονός που δημιουργεί προϋποθέσεις για το σχηματισμό ενδοκαρδιακών θρόμβων.
Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του με την παρακολούθηση του INR - του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου. Αυτός ο δείκτης υπολογίζεται κάθε 4 - 8 εβδομάδες εισδοχής. Στο πλαίσιο της θεραπείας, η INR πρέπει να είναι 2.0 - 3.0. Η διατήρηση της κανονικής τιμής αυτού του δείκτη είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και για την αυξημένη πήξη του αίματος, από την άλλη.
Ορισμένα τρόφιμα και βότανα αυξάνουν τα αποτελέσματα της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι τα βακκίνια, το γκρέιπφρουτ, το σκόρδο, η ρίζα τζίντζερ, ο ανανάς, το κουρκούμη και άλλα. Εξασφαλίστε την αντιπηκτική δράση της φαρμακευτικής ουσίας που περιέχεται στα φύλλα του λάχανου, τα λαχανάκια Βρυξελλών, το κινέζικο λάχανο, τα τεύτλα, το μαϊντανό, το σπανάκι, το μαρούλι. Οι ασθενείς που παίρνουν βαρφαρίνη, δεν μπορείτε να αρνηθείτε από αυτά τα προϊόντα, αλλά τα παίρνετε τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψετε τις ξαφνικές διακυμάνσεις του φαρμάκου στο αίμα.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση, αιμάτωμα. Η δραστηριότητα του νευρικού συστήματος μπορεί να διαταραχθεί με την ανάπτυξη κόπωσης, κεφαλαλγίας, γευστικών διαταραχών. Μερικές φορές υπάρχει ναυτία και έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επηρεάζεται το δέρμα, εμφανίζεται μωβ βαφή των ποδιών, παραισθησίες, αγγειίτιδα και ψυχρότητα των άκρων. Ίσως η ανάπτυξη μιας αλλεργικής αντίδρασης με τη μορφή κνησμού, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος.
Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για οποιεσδήποτε καταστάσεις που σχετίζονται με την απειλή αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, έλκος εσωτερικών οργάνων και δέρματος). Δεν χρησιμοποιείται για ανεύρυσμα, περικαρδίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή υπέρταση. Μια αντένδειξη είναι η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακού ελέγχου εξαιτίας της δυσκολίας πρόσβασης του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, αποδιοργάνωση, γεροντική ψύχωση κλπ.).
Ηπαρίνη
Ένας από τους κύριους παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη δεσμεύεται σε αυτό στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία καταστέλλονται.
Η ηπαρίνη έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 30 χρόνια. Προηγουμένως, χορηγήθηκε υποδορίως. Τώρα πιστεύεται ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια, πράγμα που διευκολύνει την παρακολούθηση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χορήγηση, συνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.
Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συχνότερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.
Οι εργαστηριακοί έλεγχοι περιλαμβάνουν τον προσδιορισμό του χρόνου πήξης της ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη μετά από 24-72 ώρες, θα πρέπει να είναι 1,5-2 φορές μεγαλύτερη από την αρχική. Είναι επίσης απαραίτητο να ελέγχεται ο αριθμός των αιμοπεταλίων στο αίμα έτσι ώστε να μην χάσετε την ανάπτυξη της θρομβοκυτταροπενίας. Συνήθως, η θεραπεία με ηπαρίνη διαρκεί για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω ακύρωση.
Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα). Με την παρατεταμένη χρήση του σε μεγάλες δόσεις είναι πιθανή η ανάπτυξη της αλωπεκίας (αλωπεκία), της οστεοπόρωσης και του υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση του επιπέδου της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.
Η ηπαρίνη αντενδείκνυται σε αιμορραγικό σύνδρομο και θρομβοπενία, γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, αιμορραγία από την ουροφόρο οδό, περικαρδίτιδα και οξεία ανεύρυσμα της καρδιάς.
Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες
Η ντελτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η υπεροπαρίνη, η παρναπαρίνη, το σουλοδεξίδιο, η βημιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από τα τελευταία σε μικρότερα μόρια. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των ναρκωτικών. Η δράση γίνεται πιο παρατεταμένη και προβλέψιμη, επομένως η χρήση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης δεν απαιτεί εργαστηριακή παρακολούθηση. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.
Το πλεονέκτημα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδορίως. Επιπλέον, έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνεπώς, επί του παρόντος, τα παράγωγα της ηπαρίνης μετατοπίζουν την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική.
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που βρίσκονται σε ανάπαυση στο κρεβάτι και έχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι ευρέως συνταγογραφούμενα για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας είναι οι ίδιες με εκείνες της ηπαρίνης. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.
Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης
Οι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, αναστέλλουν τη δράση των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακή παρακολούθηση.
Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Στη Ρωσία, αυτό το φάρμακο δεν έχει ακόμη εφαρμοστεί.
Το Dabigatran (Pradaksa) είναι ένας δισκιοποιημένος παράγοντας για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με την βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με τα τρόφιμα. Οι μελέτες συνεχίζονται σε αυτό το φάρμακο στην περίπτωση της σταθερής κολπικής μαρμαρυγής. Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση στη Ρωσία.
Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa
Το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Ένα τέτοιο σύμπλοκο απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβου. Διορίζεται υποδόρια σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία και δεν οδηγεί σε οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειας του.
Το fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ιδιαίτερα σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Με τη μείωση της συχνότητας των θρόμβων αίματος σε αυτή την ομάδα ασθενών, αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου.
Το fondaparinux συνιστάται για χρήση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με αγγειοπλαστική, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στους καθετήρες.
Κλινικές δοκιμές αναστολέων του παράγοντα Xa με τη μορφή δισκίων.
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, κνησμό, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.
Αντενδείξεις - ενεργός αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.
http://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparatyΑνταγωνιστής των αντιπηκτικών έμμεσης δράσης
* 338
Μηχανισμοί δράσης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων:
Αναστολή της κυκλοοξυγενάσης στα αιμοπετάλια.
?Αναστολή της κυκλοοξυγενάσης στα ενδοθηλιακά κύτταρα.
$ Αποκλεισμός υποδοχέων θρομβοξάνης.
?Αποκλεισμός υποδοχέων προστακυκλίνης.
$ Αποκλεισμός υποδοχέων ινωδογόνου αιμοπεταλίων.
$ ADP αποκλεισμό αιμοπεταλίων.
* 339
Η δράση κατά των αιμοπεταλίων προκαλείται από ουσίες που:
Μείωση της σύνθεσης θρομβοξάνης.
?Αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης των αιμοπεταλίων.
$ Αυξήστε το cAMP στα αιμοπετάλια.
Μειώστε τη συγκέντρωση ιόντων ασβεστίου στο κυτταρόπλασμα των αιμοπεταλίων.
?Αυξήστε την περιεκτικότητα των κυκλικών ενδοπεροξειδίων στα αιμοπετάλια.
* 340
Υπό τη δράση της προστακυκλίνης στα αιμοπετάλια ενεργοποιείται:
* 341
Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σχετίζεται με:
?Αποκλεισμός υποδοχέων θρομβοξάνης.
* 342
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, όπως:
?Επιλεκτικά αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση των αιμοπεταλίων.
?Δεν επηρεάζει τη σύνθεση της προστακυκλίνης.
$ Αναστέλλει ανεπανόρθωτα την κυκλοοξυγενάση.
Η κυκλο-οξυγενάση στα αιμοπετάλια δεν επανασυνθεάζεται.
* 343
Τικλοπιδίνη και κλοπιδογρέλη:
?Αποκλείστε τους υποδοχείς θρομβοξάνης.
$ Αποκλείστε τους υποδοχείς ADP στα αιμοπετάλια.
?Αυξήστε την περιεκτικότητα των ιόντων ασβεστίου στο κυτταρόπλασμα των αιμοπεταλίων.
* 344
Abtsiksimab:
Η παρασκευή μονοκλωνικών αντισωμάτων.
?Αναστολέας υποδοχέα θρομβοξάνης.
$ Αποτρέπει την αλληλεπίδραση του ινωδογόνου με υποδοχείς γλυκοπρωτεϊνών αιμοπεταλίων.
?Αναστέλλει τη φωσφολιπάση C.
?Αποκλείει τους υποδοχείς σεροτονίνης.
* 345
Είναι αλήθεια ότι:
?Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι ένας αναστολέας συνθετάσης θρομβοξάνης.
$ Η τικλοπιδίνη παρεμβαίνει στη δράση της ADP.
$ Abtsiksimab - αποκλειστής υποδοχέων γλυκοπρωτεϊνών αιμοπεταλίων.
?Αμινοκαπροϊκό οξύ και σαλικυλικό οξύ - αναστολείς κυκλοοξυγονάσης
* 346
Σωστό:
$ Η προστακυκλίνη μειώνει το επίπεδο ασβεστίου στο κυτταρόπλασμα των αιμοπεταλίων.
?Το Abciximab είναι ένας αποκλειστής υποδοχέα προστακυκλίνης.
?Η τικλοπιδίνη και η κλοπιδογρέλη διεγείρουν τους υποδοχείς ADP.
* 347
Ηπαρίνη:
?Ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ1.
$ Αντιθρομβινικό συμπαράγοντα III.
$ Διαταράσσει τη μεταφορά της προθρομβίνης στη θρομβίνη.
$ Μειώνει τη δραστηριότητα της θρομβίνης.
* 348
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους σε αντίθεση με την ηπαρίνη:
?Διασπάστε τη μεταφορά της προθρομβίνης στη θρομβίνη.
?Μειώστε τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa.
Σε μικρότερο βαθμό, επηρεάζουν τη δραστηριότητα της θρομβίνης.
?Αύξηση της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.
?Αποτελεσματική κατά την κατάποση.
* 349
Η δραστικότητα της θρομβίνης μειώνει:
* 350
Νεοδικουμαρίνη και βαρφαρίνη:
$ Αποτρέψτε το σχηματισμό της ενεργού μορφής βιταμίνης Κ1.
$ Παραβιάζει τη σύνθεση των παραγόντων πήξης στο ήπαρ.
?Ενεργοποιήστε την αντιθρομβίνη III.
?Μειώστε τη δραστηριότητα της θρομβίνης.
* 351
Αποτρέψτε το σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ:
* 352
Η στρεπτοκινάση διεγείρει τη μετάβαση:
?Η προθρομβίνη στη θρομβίνη.
?Το ινωδογόνο στο ινώδες.
$ Profibrinolysin σε ινωδολυσίνη.
* 353
Η στρεπτοκινάση δρα σε συνδυασμό με:
* 354
Η ουροκινάση και η στρεπτοκινάση είναι:
?Μόνο σε θρόμβο αίματος.
?Μόνο στο πλάσμα αίματος.
$ Τόσο σε θρόμβο αίματος όσο και σε πλάσμα αίματος.
* 355
Alteplaza:
?Λειτουργεί σε συνδυασμό με ινωδολυσίνη.
?Έχει άμεση ινωδολυτική δράση.
$ Διεγείρει τη μεταφορά της profibrinolysin σε ινωδολυσίνη κυρίως σε θρόμβο.
?Διεγείρει τη μεταφορά της profibrinolysin στην ινωδολυσίνη στο πλάσμα αίματος.
* 356
Ο σχηματισμός ινινολυσίνης συμβάλλει:
* 357
Αμινοκαπροϊκό οξύ:
$ Αποτρέπει τον σχηματισμό ινωδολυσίνης.
?Διεγείρει τον σχηματισμό θρομβίνης.
?Διεγείρει τη μεταφορά της προθρομβίνης στη θρομβίνη.
* 358
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ:
?Μειώνει την πήξη του αίματος.
$ Έχει αντιπυρετική δράση.
?Έχει γαστρο-προστατευτική επίδραση.
* 359
Αποτρέψτε τη συσσώρευση αιμοπεταλίων:
* 360
Μειώστε την πήξη του αίματος:
* 361
Παρεμβάλλεται στον σχηματισμό ινώδους μόνο in vivo:
* 362
Αποτελεσματικό in vivo και in vitro:
* 363
Σωστές δηλώσεις:
$ Η ηπαρίνη αναπτύσσεται αμέσως μετά την ένεση.
Το αντιπηκτικό αποτέλεσμα της βαρφαρίνης αναπτύσσεται εντός 1-2 ημερών.
?Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους είναι αποτελεσματικές μόνο in vivo.
?Η θειική πρωταμίνη είναι ένας ανταγωνιστής οποιωνδήποτε άμεσων αντιπηκτικών.
* 364
Η θειική πρωταμίνη απενεργοποιεί:
* 365
Στρεπτοκινάση:
?Λειτουργεί στο ινώδες και προκαλεί τη διάλυση του.
$ Ενεργοποιεί το σύστημα ινωδόλυσης.
$ Προκαλεί τη διάσπαση του ινωδογόνου στο πλάσμα του αίματος.
?Μειώνει την πήξη του αίματος.
?Μειώνει τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
* 366
Alteplaza:
?Μειώνει την πήξη του αίματος.
?Λειτουργεί στο ινώδες και προκαλεί τη διάλυση του.
$ Ενεργοποιεί την ινωδόλυση κυρίως στον θρόμβο.
?Ενεργοποιεί τη μεταφορά της profibrinolysin σε ινωδολυσίνη πλάσματος.
?Μειώνει τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
* 367
Η θρόμβωση συμβάλλει:
* 368
Αποτροπή της θρομβόλυσης:
* 369
Για την πρόληψη της θρόμβωσης που χρησιμοποιείται:
* 370
Για την αποφυγή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων:
* 371
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ χρησιμοποιείται ως:
* 372
Για την πρόληψη της θρόμβωσης των στεφανιαίων αρτηριών χρησιμοποιούνται:
* 373
Για να μειωθεί η χρήση της θρόμβωσης του αίματος:
* 374
Τα αντιπηκτικά ισχύουν:
$ Για την πρόληψη της θρόμβωσης.
?Για τη διάλυση των θρόμβων αίματος.
?Και για την πρόληψη θρόμβων αίματος και για τη διάλυση των θρόμβων αίματος.
* 375
Η ηπαρίνη συνταγογραφείται:
* 376
Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται:
* 377
Σωστές δηλώσεις:
Το αποτέλεσμα της ηπαρίνης εμφανίζεται αμέσως μετά την ένεση.
Η επίδραση των έμμεσων αντιπηκτικών αναπτύσσεται σε αρκετές ημέρες.
?Η θειική πρωταμίνη δεν είναι αποτελεσματική σε υπερβολική δόση ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους.
Το Vikasol χρησιμοποιείται σε υπερβολική δόση έμμεσων αντιπηκτικών.
* 378
Με υπερβολική δόση ηπαρίνης που χρησιμοποιήθηκε:
* 379
Εφαρμόστε για να αυξήσετε την πήξη του αίματος:
* 380
Εφαρμόστε για να διαλύσετε φρέσκους θρόμβους αίματος:
* 381
Το αμινοκαπροϊκό οξύ είναι αποτελεσματικό σε:
$ Αυξημένη δραστηριότητα του συστήματος ινωδόλυσης.
$ Υπερδοσολογία ινωδολυτικών φαρμάκων.
* 382
Για αιμορραγία που σχετίζεται με αυξημένη ινωδόλυση, χρησιμοποιήστε:
* 383
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει:
$ Έκλκωση του γαστρεντερικού βλεννογόνου.
* 384
Παρενέργειες της ηπαρίνης:
* 385
Αντενδείξεις για το διορισμό της ηπαρίνης:
$ Ελκυστικές αλλοιώσεις της πεπτικής οδού.
* 386
Τα έμμεσα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται σε:
$ Ελκυστικές αλλοιώσεις της πεπτικής οδού.
$ Νεφρική νόσος με τάση να έχει αιματουρία.
$ Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
* 387
Με υπερβολική δόση ηπαρίνης που χρησιμοποιήθηκε:
?Παρασκευάσματα βιταμίνης Κ1.
* 388
Η αιμορραγία στο γαστρικό έλκος μπορεί να προκαλέσει:
* 389
Παρενέργειες της στρεπτοκινάσης:
$ Μειωμένη πίεση αίματος.
* 390
Η αιμορραγία λόγω συστηματικής ινωδόλυσης μπορεί να προκαλέσει:
* 391
Ακετυλοσαλικυλικό οξύ:
?Αναστολέας φωσφολιπάσης Α2.
$ Παραβιάζει τη σύνθεση θρομβοξάνης.
* 392
Για το χαρακτηριστικό του ακετυλοσαλικυλικού οξέος:
Η σύνθεση θρομβοξάνης στα αιμοπετάλια διακόπτεται ανεπανόρθωτα.
$ Χρησιμοποιείται για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Χρησιμοποιείται σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
?Χρησιμοποιείται για τη διάλυση φρέσκων θρόμβων αίματος.
$ Μπορεί να προκαλέσει ελκωτικές αλλοιώσεις του πεπτικού σωλήνα.
$ Αντενδείκνυται στο βρογχικό άσθμα.
* 393
Abtsiksimab:
?Συνθετικός αναστολέας υποδοχέων γλυκοπρωτεϊνών αιμοπεταλίων.
?Προωθεί τη δέσμευση του ινωδογόνου στα αιμοπετάλια.
$ Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης.
* 394
Τικλοπιδίνη:
?Αναστολέας υποδοχέα θρομβοξάνης.
$ Παρεμβάλλεται η δράση του ADP στα αιμοπετάλια.
$ Η δράση αναπτύσσεται εντός 3-5 ημερών.
$ Μπορεί να προκαλέσει λευκοπενία.
* 395
Σε αντίθεση με την τικλοπιδίνη κλοπιδογρέλη:
?Δεν επηρεάζει τους υποδοχείς για τα αιμοπετάλια ADP.
?Εφαρμόζεται ως ινωδολυτικός παράγοντας.
Σε μικρότερο βαθμό, αναστέλλει το σχηματισμό αίματος.
?Μειώνει την πήξη του αίματος.
* 396
Αντιπηκτικά άμεσης δράσης:
?Μόνο αποτελεσματικό in vivo.
$ Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης.
?Αποτελεσματική κατά την κατάποση.
?Με την υπερδοσολογία τους χρησιμοποιήστε παρασκευάσματα βιταμίνης Κ1.
* 397
Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες:
?Αποτελεσματικό τόσο in vivo όσο και in vitro.
$ Η ενέργεια αναπτύσσεται εντός 1-2 ημερών.
$ Μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος.
Είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ1.
* 398
Ηπαρίνη:
$ Αναστέλλει τη δραστηριότητα της θρομβίνης.
?Ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ1.
$ Διάρκεια 4-6 ώρες με ενδοφλέβια.
$ Με υπερδοσολογία, μπορεί να αναπτυχθεί αιματουρία.
* 399
Η ενοξαπαρίνη, σε αντίθεση με την ηπαρίνη:
?Δημιουργεί ένα δραστικό σύμπλεγμα με την αντιθρομβίνη III.
?Αναστέλλει τον παράγοντα Xa.
Σε μικρότερο βαθμό αναστέλλει τη δραστηριότητα της θρομβίνης.
$ Δεσμεύει ελάχιστα τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
?Ενέσιμο κάτω από το δέρμα.
$ Σπάνια προκαλεί αιμορραγικές επιπλοκές.
* 400
Νεοδικουμαρίνη:
?Μειώνει τη δραστηριότητα της ινωδολυσίνης.
$ Διαταράσσει το σχηματισμό της ενεργού μορφής της βιταμίνης Κ1.
?Διάρκεια δράσης 2-4 ώρες.
$ Μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος.
* 401
Η θειική πρωταμίνη:
$ Εφαρμόστε με υπερβολική δόση ηπαρίνης.
$ Αποτελεσματική στην υπερδοσολογία χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες.
* 402
Vikasol:
$ Συνθετικό ανάλογο της βιταμίνης Κ3.
$ Προωθεί τη σύνθεση της προθρομβίνης στο ήπαρ.
?Διεγείρει τη μεταφορά της προθρομβίνης στη θρομβίνη.
?Πολύ αποτελεσματική στην υπερδοσολογία έμμεσων αντιπηκτικών.
* 403
Ουροκινάση:
?Λειτουργεί άμεσα στον θρόμβο ινώδους.
$ Διεγείρει τη μεταφορά της profibrinolysin στη φιμπρινολυσίνη.
$ Διαλύει μόνο φρέσκους θρόμβους αίματος.
$ Μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.
* 404
Στρεπτοκινάση:
$ Πράξεις σε συνδυασμό με profibrinolizinom.
$ Εφαρμόζεται με οξεία στεφανιαία θρόμβωση, εγκεφαλική θρόμβωση.
$ Σχετικά συχνά προκαλεί πυρετό και αλλεργικές αντιδράσεις.
$ Μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.
* 405
Alteplaza:
$ Ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής ιστών της ινωδολυσίνης.
$ Ενεργοποιείται από θρόμβο ινώδους.
$ Δραματίζεται κυρίως σε θρόμβο αίματος.
?Ενεργοποιεί το ινωδολυτικό σύστημα στο πλάσμα αίματος.
?Πρακτικά δεν προκαλεί αιμορραγία.
$ Μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία λόγω διάλυσης θρόμβων αίματος.
* 406
Αμινοκαπροϊκό οξύ:
Αναστέλλει τη μεταφορά της profibrinolysin στην ινωδολυσίνη.
Μειώνει τη δραστικότητα της ινωδολυσίνης.
$ Χρησιμοποιείται σε υπερβολική δόση ινωδολυτικών παραγόντων.
* 407
Αναστέλλει τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας τον σχηματισμό θρομβοξάνης Α2. που χρησιμοποιούνται εσωτερικά για την πρόληψη της θρόμβωσης των στεφανιαίων και εγκεφαλικών αγγείων, σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. μπορεί να προκαλέσει εξέλκωση της πεπτικής οδού:
* 408
Οργάνωση της απορροής επιφανειακών υδάτων: Η μεγαλύτερη ποσότητα υγρασίας στον πλανήτη εξατμίζεται από την επιφάνεια των θαλασσών και των ωκεανών (88).
Τα θηλυκά μοτίβα των δακτύλων είναι ένας δείκτης αθλητικών ικανοτήτων: τα δερματογλυφικά σημάδια σχηματίζονται σε 3-5 μήνες της εγκυμοσύνης, δεν αλλάζουν κατά τη διάρκεια της ζωής.
Γενικοί όροι για την επιλογή ενός αποχετευτικού συστήματος: Το σύστημα αποστράγγισης επιλέγεται ανάλογα με τη φύση του προστατευμένου.
http://cyberpedia.su/14x9036.htmlΆμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά
Σχεδόν όλοι οι ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή νόσο πρέπει να λαμβάνουν ειδικά φάρμακα αραίωσης αίματος. Όλα αυτά τα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε 2 κύριους τύπους: αντιθρομβωτικά φάρμακα άμεσης δράσης και ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (έμμεση δράση). Πώς να καταλάβετε ποια είναι η διαφορά μεταξύ αυτών των υποείδων και ποιος είναι ο μηχανισμός των επιπτώσεών τους στο σώμα;
Χαρακτηριστικά της χρήσης έμμεσων αντιπηκτικών
Τα έμμεσα αντιπηκτικά παρεμποδίζουν τη σύνθεση παραγόντων πήξης στο ήπαρ (προθρομβίνη και προποβερτίνη). Η επίδρασή τους εμφανίζεται μετά από 8-12 ώρες μετά τη χορήγηση και διαρκεί από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες. Το σημαντικότερο πλεονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι ότι έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (το δεύτερο όνομα για τα έμμεσα αντιπηκτικά) έχουν χρησιμοποιηθεί για πρωτογενή και δευτερογενή πρόληψη θρομβοεμβολισμού για περισσότερο από 50 χρόνια. Είναι η βιταμίνη Κ που αποτελεί αναπόσπαστο μέρος της διαδικασίας πήξης.
Η βαρφαρίνη και άλλα παράγωγα κουμαρίνης είναι τα πλέον συχνά χρησιμοποιούμενα έμμεσα αντιπηκτικά. Το AVK (συντομογραφημένο όνομα για τους ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) έχει πολλούς περιορισμούς, επομένως δεν πρέπει να αρχίσετε να το παίρνετε οι ίδιοι. Μόνο ένας ειδικευμένος γιατρός μπορεί να επιλέξει τη σωστή δόση με βάση τα αποτελέσματα των δοκιμών. Η τακτική παρακολούθηση των αιμοπεταλίων είναι σημαντική για την έγκαιρη ρύθμιση της δοσολογίας. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι εάν ο γιατρός που συνταγογραφείται για να λάβει warfarin 2 φορές την ημέρα, στη συνέχεια, ανεξάρτητα μείωση ή αύξηση της δόσης απαγορεύεται.
Κατάλογος έμμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός δράσης τους
Ο κατάλογος των έμμεσων αντιπηκτικών οδηγείται από τη βαρφαρίνη (άλλη εμπορική ονομασία "Coumadin"). Είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα που προδιαγράφονται για την πρόληψη της εμφάνισης θρόμβων αίματος. Λιγότερο δημοφιλείς ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ είναι συνοριακές, ακενοκουμαρόλη και δισκουμαρόλη. Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων είναι πανομοιότυπος: μείωση της δραστικότητας της απορρόφησης της βιταμίνης Κ, η οποία οδηγεί στην εξάντληση των εξαρτημένων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης.
Οι ασθενείς που παίρνουν βαρφαρίνη και τα συνωμοτικά αντιπηκτικά θα πρέπει να περιορίζουν την ημερήσια πρόσληψη βιταμίνης Κ με τρόφιμα και συμπληρώματα διατροφής. Αιφνίδιες αλλαγές στο επίπεδο της βιταμίνης Κ στο σώμα μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν σημαντικά την επίδραση της αντιπηκτικής θεραπείας.
Μειονεκτήματα ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ
Μέχρι το τέλος του 2010, ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ (βαρφαρίνη) ήταν η μόνη από του στόματος αντιπηκτικό που εγκρίθηκε από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας για την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή και τη θεραπεία της φλεβικής θρομβοεμβολής. Για μισό αιώνα, οι φαρμακοποιοί έχουν μελετήσει λεπτομερώς την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, καθώς επίσης έχουν σαφώς προσδιορίσει τις ελλείψεις και τις παρενέργειες.
Τα πιο συνηθισμένα περιλαμβάνουν:
- στενό θεραπευτικό παράθυρο (για δηλητηρίαση αρκεί να πίνετε τον ελάχιστο αριθμό χαπιών).
- αλληλεπίδραση με τρόφιμα πλούσια σε βιταμίνη Κ (λήψη χαπιών σε συνδυασμό με καθημερινή κατανάλωση πράσινων λαχανικών μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία).
- καθυστερημένη αντιπηκτική δράση (αυτό σημαίνει ότι πρέπει να περάσουν αρκετές εβδομάδες μεταξύ της έναρξης της θεραπείας και των πρώτων αποτελεσμάτων). Για την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης, η περίοδος αυτή είναι υπερβολικά μεγάλη.
- την ανάγκη συχνής παρακολούθησης της κατάστασης του αίματος και της προσαρμογής της δόσης ·
- η πιθανότητα μώλωσης και αιμορραγίας.
Τι μπορεί να επηρεάσει την επίδραση της λήψης ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ;
Η αντιπηκτική δράση του AVK μπορεί να επηρεαστεί σημαντικά από τους ακόλουθους παράγοντες:
- ηλικία ·
- δάπεδο?
- σωματικό βάρος;
- υφιστάμενη διατροφή ·
- λήψη φυτικών συμπληρωμάτων.
- λήψη άλλων φαρμάκων.
- γενετικές ασθένειες.
Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των άμεσων αντιπηκτικών φαρμάκων
Κατά τη διάρκεια των τελευταίων 6 ετών, εμφανίστηκαν νέα φαρμακευτικά προϊόντα στην αγορά φαρμακευτικών προϊόντων. Είναι μια εναλλακτική λύση έναντι των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ για τη θεραπεία της θρομβοεμβολής και την πρόληψη της θρόμβωσης. Τα απευθείας από του στόματος αντιπηκτικά (PPA) είναι ένα πιο αποτελεσματικό και ασφαλέστερο ανάλογο των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ.
Η δημοτικότητα του PPA μεταξύ των καρδιολόγων και των ασθενών δεν αποτελεί έκπληξη, αφού μεταξύ των πλεονεκτημάτων που μπορούμε να αναφέρουμε είναι:
- γρήγορη έναρξη δράσης ·
- σχετικά βραχύ χρόνο ημιζωής.
- η παρουσία ειδικών αντιδότων παραγόντων (μπορεί να είναι χρήσιμη στην θεραπεία οξεών ισχαιμικών εγκεφαλικών επεισοδίων, καθώς και για την εξάλειψη των αρνητικών συμπτωμάτων μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο).
- σταθερή δοσολογία.
- έλλειψη άμεσης επίδρασης των συμπληρωμάτων διατροφής στην ημερήσια δόση του φαρμάκου.
- δεν χρειάζονται τακτικές εργαστηριακές εξετάσεις αίματος.
Οι εμπορικές ονομασίες των άμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός της δράσης τους
Η ταξινόμηση των φαρμάκων άμεσης δράσης είναι ελαφρώς πιο εκτεταμένη. Το dabigatran etexilate (εμπορική ονομασία "Pradaksa") είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης. Αυτό το φάρμακο ήταν το πρώτο άμεσο από του στόματος αντιπηκτικό μεταξύ εκείνων που εγκρίθηκαν από την ιατρική κοινότητα. Κατά τη διάρκεια αρκετών ετών, αναστολείς rivaroxaban (xalerto και edoxaban) έχουν προστεθεί στον κατάλογο των άμεσων αντιπηκτικών. Μακροπρόθεσμες κλινικές δοκιμές έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων στην πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και στη θεραπεία της θρόμβωσης. Το PAP έχει σαφή πλεονεκτήματα έναντι της βαρφαρίνης και το πιο σημαντικό είναι ότι τα φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν χωρίς τακτική παρακολούθηση των παραμέτρων του αίματος.
Ο μηχανισμός δράσης του PPA διαφέρει σημαντικά από το μηχανισμό των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ. Κάθε αντιπηκτικό άμεσης δράσης περιέχει μικρά μόρια που συνδέονται επιλεκτικά με την καταλυτική θέση της θρομβίνης. Δεδομένου ότι η θρομβίνη προάγει την πήξη με τη μετατροπή του ινωδογόνου σε κλώνους ινώδους, η dabigatran δημιουργεί το αποτέλεσμα του αποκλεισμού αυτών των κλώνων.
Πρόσθετοι αποτελεσματικοί μηχανισμοί των άμεσων αντιπηκτικών περιλαμβάνουν την απενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και τη μείωση της δραστηριότητας πήξης αίματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι 7-14 ώρες, ο χρόνος εμφάνισης του θεραπευτικού αποτελέσματος κυμαίνεται από μία έως τέσσερις ώρες. Τα άμεσα αντιπηκτικά συσσωρεύονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν ενεργούς μεταβολίτες και εξαλείφονται από το σώμα μέσω των ούρων.
Επίσης, δύο τύποι ηπαρίνης χρησιμοποιούνται ως αντιπηκτικά - μη φρακτικά (UFG) και χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH). Η ηπαρίνη χαμηλού κλάσματος έχει χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και θεραπεία της ήπιας θρόμβωσης για αρκετές δεκαετίες. Τα μειονεκτήματα της UFH είναι ότι έχει μεταβλητό αντιπηκτικό αποτέλεσμα, καθώς και περιορισμένη βιοδιαθεσιμότητα. Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους λαμβάνεται από χαμηλή κλασματική από αποπολυμερισμό.
Η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους έχει ειδική κατανομή μοριακού βάρους, η οποία καθορίζει την αντιπηκτική δραστικότητα και τη διάρκεια δράσης της. Το πλεονέκτημα του LMWH είναι ότι μπορείτε εύκολα να υπολογίσετε την απαιτούμενη δοσολογία και επίσης να μην φοβάστε τις σοβαρές παρενέργειες. Για τους λόγους αυτούς, είναι ο υποτύπος χαμηλού μοριακού βάρους της ηπαρίνης που χρησιμοποιείται στα περισσότερα νοσοκομεία στον κόσμο.
Η συνοχή και η κανονικότητα είναι απαραίτητες για αποτελεσματική θεραπεία με απευθείας αντιπηκτικά. Δεδομένου ότι τα φάρμακα αυτού του τύπου έχουν σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής, οι ασθενείς που χάνονται δόση σκόπιμα ή τυχαία διατρέχουν κίνδυνο θρόμβωσης ή ανεπαρκούς πήξης. Λαμβάνοντας υπόψη ότι το θετικό αποτέλεσμα της λήψης του PPA εξαφανίζεται γρήγορα όταν σταματά το φάρμακο στο σώμα, είναι εξαιρετικά σημαντικό να ακολουθήσετε το πρόγραμμα που συνταγογραφείται από το γιατρό.
Είναι δυνατόν να συνδυάσουμε άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά;
Όπως έχει ήδη καταστεί σαφές, τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς για καρδιακές προσβολές, στηθάγχη, αγγειακή εμβολή διαφόρων οργάνων, θρόμβωση, θρομβοφλεβίτιδα. Σε οξείες περιπτώσεις, συνήθως χορηγούνται αντιπηκτικά άμεσης δράσης, τα οποία παρέχουν άμεση δράση και αποτρέπουν την πήξη του αίματος. Μετά από 3-4 ημέρες (ανάλογα με την επιτυχία της αρχικής θεραπείας), η θεραπεία μπορεί να ενισχυθεί με έμμεσα αντιπηκτικά.
Συνδυασμένη αντιπηκτική θεραπεία πραγματοποιείται επίσης πριν από τις επεμβάσεις στην καρδιά και τα αγγεία, κατά τη διάρκεια της μετάγγισης αίματος, αλλά και για την πρόληψη της θρόμβωσης. Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών τύπων αντιπηκτικών πρέπει να γίνεται υπό τη συνεχή παρακολούθηση των επαγγελματιών του τομέα της ιατρικής. Λόγω της αύξησης της συχνότητας των εγκεφαλικών επεισοδίων και της παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής, η θεραπεία με δύο τύπους φαρμάκων ταυτόχρονα παρακολουθεί συνεχώς την παρουσία ιζήματος στα ούρα, τον ρυθμό πήξης του αίματος και το επίπεδο προθρομβίνης στο αίμα.
Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών αντιπηκτικών αντενδείκνυται σε:
- αιμορραγική διάθεση;
- ασθένειες που συνοδεύονται από μείωση της πήξης του αίματος ·
- κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
- μειωμένη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
- κακοήθη νεοπλάσματα.
- πεπτικού έλκους.
Επίσης, είναι επείγουσα η διακοπή της θεραπείας συνδυασμού όταν εμφανίζεται αίμα στα ούρα.
Πώς να προσδιορίσετε την αποτελεσματικότητα της λήψης αντιπηκτικών;
Οι έμμεσοι πηκτικοί παράγοντες είναι εύκολο να εντοπιστούν στο αίμα και ακόμη και να μετρήσουν την αποτελεσματικότητά τους. Για το σκοπό αυτό, αναπτύχθηκε ένας ειδικός δείκτης που ονομάζεται "διεθνής ομαλοποιημένη στάση".
- Ένα άτομο που δεν λαμβάνει έμμεσα αντιπηκτικά θα έχει INR ελαφρώς κάτω του 1.
- Ένας ασθενής που παίρνει βαρφαρίνη θα έχει INR μεταξύ 2,0 και 3,0. Βλέποντας τέτοια υψηλά ποσοστά, οι γιατροί θα είναι έτοιμοι για το γεγονός ότι μπορεί να υπάρξει ξαφνική αιμορραγία.
- Μια τιμή INR μεταξύ 1 και 2 δείχνει ότι ο ασθενής μπορεί να κινδυνεύει από ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.
- Με INR 4 και άνω, υπάρχει ο μεγαλύτερος κίνδυνος πήξης του αίματος και η ανάπτυξη αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
Αλλά μια εξέταση αίματος για το INR δεν θα δώσει αντικειμενικούς δείκτες εάν ο ασθενής παίρνει άμεσα αντιπηκτικά. Το μεγαλύτερο πρόβλημα με τα νεότερα άμεσα αντιπηκτικά είναι η έλλειψη αξιόπιστου τρόπου αξιολόγησης της αποτελεσματικότητάς τους. Οι γιατροί μπορούν να βρουν το χρόνο για να σταματήσουν την αιμορραγία, αλλά δεν υπάρχει κανένας δείκτης που να αξιολογεί την παρουσία αντιπηκτικών επιδράσεων. Για παράδειγμα, είναι πολύ σημαντικό για τη θεραπεία ασθενών που γίνονται δεκτοί σε ασθενοφόρο σε κατάσταση ασυνείδητου. Εάν δεν υπάρχουν πληροφορίες στο ιατρικό μητρώο σχετικά με ασθενείς που λαμβάνουν απευθείας αντιπηκτικά, είναι μάλλον δύσκολο να τα εντοπίσετε αμέσως στο αίμα.
Τι να κάνει με την υπερδοσολογία;
Παρά τα παραπάνω πλεονεκτήματα, οι γιατροί εξακολουθούν να ανησυχούν για την έλλειψη συγκεκριμένων αντιδότων για χρήση σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Για να αποφευχθεί μια τέτοια σοβαρή κατάσταση, οι γιατροί συμμορφώνονται με τους ακόλουθους κανόνες:
- μειώστε τη δόση του epoxax μετά από 7 ημέρες χρήσης.
- Το Xalerto απαιτεί μείωση της δόσης μετά από μια πορεία 21 ημερών.
Επί του παρόντος, όταν εμφανίζεται απειλητική για τη ζωή αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από έμμεσα αντιπηκτικά, ο ασθενής εγχέεται με φρέσκο κατεψυγμένο πλάσμα, συμπύκνωμα συμπλέγματος προθρομβίνης και Phytonadione.
Η φαρμακολογία και ο μηχανισμός δράσης κάθε αντιδότου διαφέρουν. Τα διαφορετικά αντιπηκτικά θα απαιτούν διαφορετικές δόσεις και στρατηγικές για τη χορήγηση αντιδότων. Η διάρκεια της πορείας και η δοσολογία των αντιδότων υπολογίζονται ανάλογα με τον τρόπο με τον οποίο ο ασθενής αντιδρά με τα φάρμακα που έχουν ήδη ενεθεί (υπάρχουν περιπτώσεις όπου ορισμένα αντίδοτα όχι μόνο σταματούν την αιμορραγία αλλά και ενεργοποιούν την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων).
Τα ποσοστά θνησιμότητας κατά τη λήψη του PPA και του AVK
Οι ασθενείς που έλαβαν απευθείας αντιπηκτικά για την πρόληψη επιπλοκών από καρδιακές παθήσεις κατέγραψαν μεγαλύτερο αριθμό αιφνίδιας αιμορραγίας αλλά ταυτόχρονα χαμηλότερους ρυθμούς θνησιμότητας σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν αναστολείς της βιταμίνης Κ. Δεν είναι απαραίτητο να συμπεράνουμε ότι η παρουσία αιμορραγίας Αυτός ο τρόπος συμβάλλει στη μείωση των ποσοστών θνησιμότητας.
Τέτοια αμφιλεγόμενα αποτελέσματα οφείλονται στο γεγονός ότι οι περισσότερες μελέτες διεξάγονται σε νοσοκομείο. Όλη η αιμορραγία, η οποία συμβαίνει όταν ο ασθενής βρίσκεται στο νοσοκομείο και λαμβάνει άμεσα αντιπηκτικά μέσω ενδοφλέβιας δόσης, σταματάει γρήγορα από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό και δεν είναι θανατηφόρος. Αλλά τα έμμεσα αντιπηκτικά που λαμβάνει ο ασθενής συνήθως χωρίς την επίβλεψη των γιατρών, γεγονός που οδηγεί σε υψηλότερο ποσοστό θανάτων.
http://serdec.ru/medikamenty/pryamye-nepryamye-antikoagulyanty
